💊 RALOXIFENE 30 mg / Tablet
• Selective Estrogen Receptor Modulator (SERM)
• จับ Estrogen Receptor (ER) และออกฤทธิ์แตกต่างกันในแต่ละเนื้อเยื่อ
• ออกฤทธิ์คล้ายเอสโตรเจนที่กระดูก ช่วยลดการสลายกระดูกและเพิ่ม Bone Mineral Density
• ออกฤทธิ์ต้านเอสโตรเจนที่เต้านม ช่วยลดการกระตุ้นของเซลล์ที่ตอบสนองต่อเอสโตรเจน
• ไม่ได้ลดระดับ Estradiol ในเลือดโดยตรง แต่เปลี่ยนการตอบสนองของตัวรับในแต่ละเนื้อเยื่อ
• ในผู้ชาย อาจเพิ่ม GnRH, LH และ FSH ได้หากแกน HPG ยังทำงาน แต่ไม่ใช่ข้อบ่งใช้ที่ได้รับการอนุมัติ
• Half-life ประมาณ 28–33 ชั่วโมง รับประทานวันละครั้ง
• ผลข้างเคียงสำคัญ ได้แก่ ร้อนวูบวาบ ตะคริวที่ขา และเพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดลิ่มเลือดอุดตัน
• ใช้รักษาและป้องกันโรคกระดูกพรุน และลดความเสี่ยงมะเร็งเต้านมในข้อบ่งใช้ที่ได้รับการอนุมัติ
💊 RALOXIFENE 30 mg / Tablet
หมายเหตุ: Raloxifene เป็นยาในกลุ่ม Selective Estrogen Receptor Modulator (SERM) ได้รับการอนุมัติสำหรับการป้องกันและรักษาโรคกระดูกพรุนในสตรีวัยหมดประจำเดือน และช่วยลดความเสี่ยงของมะเร็งเต้านมชนิดที่ตอบสนองต่อฮอร์โมนในผู้ป่วยบางกลุ่ม
🧬 กลไก
Raloxifene
↓
จับ
Estrogen Receptor (ER)
↓
ออกฤทธิ์แตกต่างกันในแต่ละเนื้อเยื่อ
Agonist ที่กระดูก
Antagonist ที่เต้านม
มีฤทธิ์ต้านเอสโตรเจนที่มดลูกมากกว่าฮอร์โมนเอสโตรเจนตามธรรมชาติ
🦴 1. สนับสนุนมวลกระดูก
Raloxifene
↓
Estrogen Receptor (Bone)
↓
Bone Resorption ↓
↓
Bone Mineral Density ↑
↓
ช่วยลดความเสี่ยงกระดูกหักในผู้ป่วยโรคกระดูกพรุน
🎗️ 2. ที่เนื้อเยื่อเต้านม
Raloxifene
↓
Estrogen Receptor Blockade
↓
ลดการกระตุ้นจาก Estradiol
↓
ลดการแบ่งตัวของเซลล์ที่ตอบสนองต่อฮอร์โมนเอสโตรเจน
❤️ 3. สิ่งที่เราเคยคุยกัน
ในบริบทที่เราคุยกัน
Raloxifene
❌ ไม่ได้ลด Estradiol ในเลือด
แต่
"เลือกบล็อกการออกฤทธิ์ของ Estradiol ในบางเนื้อเยื่อ"
ดังนั้น
Estradiol
ยังคงมีอยู่ในกระแสเลือด
แต่การตอบสนองของแต่ละอวัยวะจะแตกต่างกันตามชนิดของตัวรับและเนื้อเยื่อ
🧠 4. HPG Axis
ในผู้ชาย
การลดสัญญาณเอสโตรเจนที่ Hypothalamus
อาจทำให้
GnRH ↑
↓
LH ↑
↓
FSH ↑
↓
Testosterone ↑
หากแกน HPG ยังทำงานตามปกติ อย่างไรก็ตาม Raloxifene ไม่ได้รับการอนุมัติสำหรับข้อบ่งใช้นี้ และหลักฐานทางคลินิกมีจำกัด
⏳ Pharmacokinetics
Half-life ประมาณ 28–33 ชั่วโมง
ผ่านการเมแทบอลิซึมแบบ glucuronidation และมี enterohepatic recycling
รับประทานวันละครั้งในการรักษาตามข้อบ่งใช้
⚠️ ข้อควรทราบ
อาจทำให้ร้อนวูบวาบ ตะคริวที่ขา หรือขาบวม
เพิ่มความเสี่ยงของ ลิ่มเลือดอุดตัน (DVT/PE) และโรคหลอดเลือดสมองในผู้ที่มีปัจจัยเสี่ยง
ควรหลีกเลี่ยงในผู้ที่มีประวัติลิ่มเลือดอุดตัน
ใช้ภายใต้การดูแลของแพทย์ตามข้อบ่งใช้ที่ได้รับการอนุมัติ
